本教材分为十一个学习情境。在绪论中，介绍了课程的内容、任务、学习重点与方法，药物化学的建立和发展动向，以及药物的通用名、商品名和化学名。学习情境1是药物化学基础知识，主要介绍药物的变质反应、代谢反应、基本结构与结构修饰，以及新药研究与开发的初步知识。学习情境2至11是临床上最常用的十大类药物及相关的实训内容。 除学习情境6抗肿瘤药物和学习情境7寄生虫病防治药物只列出了知识模块外，其他学习情境都是按知识模块和实训模块编写的。知识模块中各类药物按药效和化学结构分类，介绍药物类型及代表药物，探讨药物结构与疗效的关系、化学结构对药物稳定性的影响、理化性质与药物相互作用的关系及主要药物化学合成方法等。实训部分列出了相关的实验内容。本教材可供高职高专药学类、制药类及相关专业教学使用，也可供医药企业职工培训及有关药学人员参考使用。
我国高职高专教育人才培养模式的基本特征是以服务为宗旨，以就业为导向，以适应行业发展和岗位需要为目标，以培养技能型、应用型人才为根本任务，重点是培养学生的职业技能和职业素养，以增强学生的就业竞争力和发展潜力。
按照高职高专教育人才培养模式，结合教学工作实际，全体编写人员一致认为，在教学过程中，以全面提高学生的综合能力为中心，从知识、能力和素质结构出发，在传统的教育体系中，增加素质养成元素，将职业素质的养成融入教学过程中。以典型的药物为载体，提倡“任务驱动”教学法，使学生在具体的任务引领下，通过“教、学、做”一体化的模式，主动地去学习职业技能课中的知识和技能。教学内容服务于后续课程，突出应用性，考虑关联性和学生的可持续发展。同步培养学生的诚实守信、吃苦耐劳、善于沟通和合作的职业素质，zui大限度地提高学生的学习兴趣，培养学生的操作能力，增强学生的发展潜力。
药物化学是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门科学。遵循职业教育规律，结合药物化学的研究对象和任务，针对职业院校学生的实际情况，以理论知识“够用、实用、适用、能用”为度，突出职业教育特色，确定本教材的整体编写框架和内容。
药物化学教材的编写立足于专业基础与实际能力的培养，主要通过理论教学情景设计和实验操作训练，进行药物化学基本知识、基本技能和基本操作的学习与掌握。在整门课程内容编排上，考虑到学生的认知水平，由浅入深地安排课程内容，实现能力的递进。药物的大类别按药理作用和临床应用划分，便于与后续课程药理学等药学类课程接轨。每类药物又按化学结构特征分类，关注药物的化学特性及稳定性，与有机化学、药物分析及药物制剂技术的知识相关联,从而有利于培养学生的就业竞争力和发展潜力，同时也为学生将来考取执业药师资格打下基础。
本教材按十一个学习情境安排学习内容。绪论中主要说明药物化学的研究对象、任务、学习重点与方法，介绍药物化学的建立、发展历史和发展动向。学习情境1是药物化学基本知识，主要介绍药物的变质反应、代谢反应、基本结构与结构修饰以及新药研究与开发的初步知识。学习情境2至学习情境11依次是中枢神经系统药物、外周神经系统药物、消化系统药物、心血管系统药物、抗肿瘤药物、抗寄生虫药物、合成抗菌药及抗病毒药、抗生素、激素和维生素十大类药物的学习内容及相关的实训内容。
本教材在内容编排方式上作了较大变更，按照高职高专学生的学习规律设计学习情境，每个学习情境中的内容按照由易到难的顺序编排。实训内容不仅使知识得到巩固，还能增强学生的动手能力，培养学生的职业素质。
本教材结构设计新颖，绪论之后安排十一个学习情境。学习情境均设置了学习目标。知识模块后的同步检测项目有利于学生学习与自测。实训模块的实验讨论题可促使学生养成勤动脑筋、用心观察的习惯。
为帮助读者学习和拓宽知识面，也为了使学习过程变得轻松有趣，在一些学习情境中加入了知识链接、助记卡片。
本书由杨波、徐宁主编。参加本书编写的有:石家庄职业技术学院杨波，安庆医药高等专科学校徐宁，淄博职业学院何敬文，荆州职业技术学院黄金敏，武汉职业技术学院赵艳霞，郑州职业技术学院闫生辉，永州职业技术学院周振华，内蒙古通辽医学院白晶，黑龙江农垦科技职业学院冮怡琳。
在本教材编写过程中借鉴和参考了国内外大量的参考文献及相关教材，许多老师提供了非常宝贵的建议,同时得到了编者所在院校的大力支持，本教材第一版作者付出了大量的劳动，打下了良好的基础，在此一并表示感谢。
虽然编者十分重视写作质量，但因编者水平有限，不足之处在所难免，敬请广大读者及同行专家提出宝贵意见。
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