药理学 _张庆，陈志红，韦翠萍编_9787534592409

《药理学/全国高职高专教育“十二五”规划教材》为了更好地体现各地近年来药学职业教育的特色，突出“任务引领式”、“项目驱动式”教学方法的推广和应用，对教材结构作了改革创新，在每一个章节前设计了“学习导航”、“导学情景”，在正文中穿插“要点”、“知识链接”、“岗位模拟”、“难点释疑”等模块，在章节结束部分设计了“学习小结”。同时为了提高学习效果，方便学生参加今后的职业技能竞赛和未来的药师执业考试，《药理学/全国高职高专教育“十二五”规划教材》设计了思考与练习板块，按照有关考试要求编写了模拟题。我们的体会是，这种创新型教材模式既符合今后职业教育改革方向，又是来自于各地成功的教学改革实践，同时兼顾我国目前的三年制专科、五年制高职和“中高职衔接”多种职业教育培养形式，具有较高的先进性、科学性和实用性。我们相信，这样符合国家培养理念的成果，借助全国高职高专规划教材这个平台加以推广，一定能在进一步提高我国药学专业人才培养水平的同时，促进药学职业教育和药理学学科建设的创新和发展。
　　全书共41章，建议学时为126学时，各教学单位可根据实际具体安排。

《药理学/全国高职高专教育“十二五”规划教材》：
　　（五）体内屏障
　　1.血一脑屏障是血液与脑组织、血液与脑脊液、脑脊液与脑组织三种隔膜的总称，是中枢的保护屏障。多数药物难以通过血一脑屏障，仅脂溶性高、相对分子质量较小及少数水溶性药物可通过，故治疗中枢病变时应选择可通过血一脑屏障的药物。如流行性脑脊膜炎时磺胺嘧啶进入脑脊液的量比青霉素多，用药应选磺胺嘧啶。新生儿及疾病炎症时，血一脑屏障的通透性可增加。
　　2.胎盘屏障是指胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障，是胎儿的保护性屏障。多数药物均可透过胎盘屏障进入胎儿体内，只是程度和快慢不同，故在妊娠期间，应特别注意某些药物进入胎儿循环的毒性作用和妊娠早期的致畸作用。同时利用这一原理，亦可在胎儿娩出前短时间内给产妇应用镇静镇痛药，而不影响新生儿。
　　3.血一眼屏障是血液与视网膜、血液与房水、血液与玻璃体屏障的总称，仅脂溶性药物及小分子水溶性药物易于通过此屏障。眼部病变时，全身给药在眼内难以达到有效浓度，可局部滴眼或眼周边给药（如结膜下注射、球后注射及结膜囊给药等）。
　　（六）药物的再分布
　　吸收后药物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的组织转移，此现象称为再分布。如硫喷妥钠给药后先进入血流量大的脑组织发挥全麻作用，然后迅速转移至脂肪等组织，故起效快但作用维持时间短。
　　四、药物的生物转化
　　生物转化（biotransformation）是指药物作为外源性的活性物质在体内发生化学结构改变的过程，又称药物代谢。体内代谢药物的主要器官是肝，其次是肠、肾和肺等组织。
　　（一）生物转化的步骤
　　药物的转化过程一般分为两个时相进行。第1时相为氧化、还原、水解过程，药物分子生成易溶于水且极性高的代谢物；第Ⅱ时相为结合过程，药物分子中的极性基团与体内其他化学成分以共价键结合，使药物生成更易溶于水、极性更高的代谢物，以利于药物消除。
　　（二）生物转化的酶系统
　　药物在体内的生物转化是在酶的催化下进行的。催化酶可分为专一性酶和非专一性酶两类。
　　1.专一性酶指仅能转化特定的药物或物质的酶，如胆碱酯酶、单胺氧化酶等。
　　2.非专一性酶为混合功能氧化酶系统，一般称为细胞色素P450酶系统，又因该酶主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种药物的转化，故又称肝药酶。
　　（三）生物转化的结果
　　药物经代谢转化后极性增加，有利于药物的排泄，但转化后药理活性也可发生变化。多数药物经代谢转化后活性降低或失活，其代谢产物的药理作用减弱或消失，此称为灭活（inactivation）。仅有少数药物在体内可形成活性代谢产物，称为活化（activation）。
　　（四）影响生物转化的因素
　　1.药酶的活性细胞色素P450酶系统是大多数药物在体内生物转化的酶系统，有如下特点：①选择性低，可同时催化多种药物转化；②变异性大，常因遗传、年龄、营养状态、机体状态及疾病的影响，而表现为明显的个体差异；③酶的活性易受药物的影响而出现增强或减弱现象。
　　凡能够增加药酶合成或增强药酶活性的药物称为药酶诱导剂（enzymeinducer）；而能够减少药酶合成或减弱药酶活性的药物称为药酶抑制剂（enzymeinhibiter）。药酶诱导剂和抑制剂不仅可增强或减弱药物自身的转化，还可在合并使用其他药物时，使同时应用的其他药物的转化速度发生变化，而导致药效或毒性的增强或减弱。常见的药酶诱导剂有巴比妥类、保泰松、苯妥英钠、利福平和灰黄霉素，常见的药酶抑制剂有氯霉素、异烟肼、香豆素类、西咪替丁、口服避孕药等。
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